本课程在教学方法上，将课堂讲授、MOOC、翻转课堂、案例教学等有机结合，引导学生自主学习、充分讨论，并合理高效利用现代化教学手段提高教学效率。教学过程中营造多维学习环境，在强调学科基础知识的同时，注重药物化学科学思维方法的训练和科学伦理的教育，培养学生探索未知、追求真理、勇攀科学高峰的责任感和使命感，并使学生具备适应终身学习的知识基础，以及通过学习不断适应社会和行业发展的能力。
　　1、课堂讲授与讨论
　　课堂讲授围绕《药物化学（Ⅰ）》课程的知识点展开，同时关注课程重点难点内容，采用启发式和问题导向式教学方法，引导学生对问题展开思考和讨论，激发学生对药物化学学科的兴趣，启迪学生的创新思维，使学生在掌握药物化学课程基本内容和基本原理的同时，能够融会贯通，举一反三，习得理解和处理药物化学领域相关问题的科学思维和能力。
　　2、MOOC与翻转课堂
　　部分教学内容采用线上线下融合式教学方式进行，强化学生的自主学习能力；同时针对药物化学学科前沿和现状，选择与药物发现、药物发明和药物代谢等相关的主题，采取以学生为中心的翻转课堂模式完成任务点学习——学生分小组查阅和分析文献并进行课堂分享，学生互评、教师点评，强化学生新药创制的创新思维和逻辑思辨能了。
　　3、案例式教学
　　通过古今中外一些里程碑式的经典药物的研发故事，让学生感知新药发现过程的艰辛和曲折，了解新药发现过程背后所蕴涵的科学规律，激发学生对创新药物研究的兴趣，从而树立制药强国的伟大抱负；通过将药物化学前沿成果和技术融入课程内容，尤其是课程团队成员在创新药物研究中的丰富经验和创新成果，实现科研反哺教学，既易化教学难点，又能保证教学内容的前沿性和时代性，使学生充分理解课程知识在新药研发中的实际应用，有效启迪学生的创新思维。
　　4、自主学习
　　课外自主学习主要包括课前预习、课后巩固、课后作业、翻转课堂等几个方面。通过MOOC实现课前预习，希望学生最好带着问题进课堂；同样通过MOOC可对在课堂上没彻底吃透的知识点进行多次反刍，帮助学生消化课程内容；课后作业主要侧重于巩固学生对基础知识与方法的掌握，要求学生在课后通过自主学习独立完成。此外，鼓励学生利用补充材料，自主学习药物化学学科相关领域的知识。